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Fibrati

Agiscono abbassando i lipidi presenti nel sangue.

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Fibrati farmaci ipertensione

Che cosa sono

I fibrati sono un gruppo di molecole appartenenti alla medesima classe chimica (acidi carbossilici anfipatici) capaci di influenzare il metabolismo lipidico, e in particolare la concentrazione dei trigliceridi nel sangue.

Come tali, fanno parte della vasta categoria dei farmaci cosiddetti ipolipemizzanti.

Meccanismo d'azione

I fibrati esplicano la loro attività ipolipemizzante agendo a diversi livelli: principalmente sul metabolismo dei trigliceridi e delle lipoproteine VLDL (Very Low Density Lipoprotein) che li trasportano, di cui accelerano l'eliminazione dal sangue e riducono la sintesi nel fegato; in secondo luogo sul metabolismo del colesterolo, di cui aumentano l'eliminazione attraverso la bile e riducono la produzione nel fegato, aumentando al contempo la formazione delle lipoproteine HDL (High Density Lipoprotein) che veicolano il colesterolo destinato alla rimozione (perciò definito “colesterolo buono”).

Il meccanismo essenziale attraverso il quale i fibrati producono tali effetti è la stimolazione di specifici recettori nucleari (Peroxisomal Proliferator Activated Receptor, PPAR), presenti nelle cellule di diversi tessuti, che regolano l'espressione dei geni coinvolti nella sintesi e nell'attivazione di alcuni enzimi chiave del metabolismo lipoproteico.

Quali sono

Le molecole appartenenti al gruppo dei fibrati attualmente in uso in Italia sono: bezafibrato, fenofibrato e gemfibrozil.

Indicazioni

In base alle più recenti indicazioni dell'Agenzia Europea dei Medicinali (EMA) i fibrati sono da considerarsi farmaci di prima scelta solo per i pazienti con ipertrigliceridemia grave.

Nel trattamento delle ipercolesterolemia o delle iperlipidemie miste possono essere adottati in seconda battuta quando altri farmaci ipolipemizzanti (statine) siano controindicati o non tollerati oppure associati ad altri farmaci ipolipemizzanti (statine) nei pazienti a rischio se l’uso di questi ultimi da soli non è sufficiente a mantenere i livelli ematici dei lipidi nel range dei valori normali.

Effetti collaterali e controindicazioni

In genere i fibrati sono ben tollerati. Effetti collaterali, registrati nel 5-10% dei pazienti, possono consistere in disturbi gastrointestinali, eruzioni cutanee, orticaria, perdita di capelli, stanchezza e anemia.

Sono stati segnalati casi di alterazione della funzionalità epatica, con modesto aumento dei livelli delle transaminasi epatiche e diminuzione dei livelli di fosfatasi alcalina.

All’impiego dei fibrati in monoterapia è associato il rischio di forme di sofferenza del tessuto muscolare: miosite e rabdomiolisi.

Il rischio di tossicità muscolare aumenta ulteriormente (fino a cinque volte) in caso di associazione con statine.

I fibrati possono interagire con altri farmaci eventualmente assunti contemporaneamente, in particolare con gli anticoagulanti orali, di cui tendono a potenziare l’azione.

L'assunzione di fibrati è controindicata in presenza di insufficienza renale e di disfunzione epatica, oltre che in gravidanza e nei bambini.

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