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Statine

Che cosa sono

Le statine sono un gruppo di molecole appartenenti alla categoria dei cosiddetti ipolipemizzanti, sintetizzate sul modello di un metabolita fungino (mevastatina) la cui attività farmacologica fu scoperta nel 1975.

Proprietà caratteristica delle statine è la capacità di abbassare i livelli del colesterolo nel sangue.

Meccanismo d'azione Le statine aumentano la rimozione delle lipoproteine LDL (Low Density Lipoprotein) circolanti – quelle che trasportano il colesterolo “cattivo” – riducendone quindi i livelli plasmatici.

Il meccanismo attraverso il quale producono tale effetto ha luogo a livello del fegato.

Le statine, infatti, bloccano l'attività della HMGCoA-reduttasi (idrossimetilglutaril-coenzima A-reduttasi), l'enzima che catalizza la prima reazione chimica del processo che porta alla sintesi di colesterolo da parte delle cellule epatiche.

La conseguente ridotta disponibilità di colesterolo “endogeno” (così detto per distinguerlo da quello “esogeno” di origine alimentare) spinge gli epatociti a recuperare colesterolo dal sangue, aumentando la captazione delle LDL circolanti.

Quali sono

Le molecole appartenenti al gruppo delle statine attualmente in uso in Italia sono: atorvastatina, fluvastatina, lovastatina, pravastatina, rosuvastatina e simvastatina.

Indicazioni

Le statine sono indicate per ridurre livelli plasmatici di colesterolo superiori ai valori normali, allo scopo di prevenire i danni cardiovascolari e cerebrovascolari causati dall'aterosclerosi in soggetti a rischio (con ipertensione arteriosa, ipercolesterolemia, ipertrigliceridemia, iperglicemia o diabete, sovrappeso, abitudine al fumo) oppure in pazienti che abbiano già subito un infarto o un ictus o siano affetti da coronaropatia o arteriopatia periferica.

In riferimento agli obiettivi terapeutici le statine sono state suddivise in due gruppi:

  • statine di I livello, che inducono una riduzione del tasso plasmatico di LDL compresa tra il 10% e il 35%;
  • statine di II livello, che inducono una riduzione del tasso plasmatico di LDL compresa tra il 38% e il 55%.

Sono statine di I livello: simvastatina da 10-20-40 mg, pravastatina, fluvastatina e lovastatina.

Sono statine di II livello: simvastatina da 80 mg, atorvastatina e rosuvastatina.

In caso di mancato raggiungimento dell'obiettivo terapeutico, alle statine possono essere associati altri farmaci ipolipemizzanti (ezetimibe, fibrati, resine a scambio ionico, acido nicotinico).

Effetti collaterali e controindicazioni

In genere le statine sono ben tollerate. Gli eventuali effetti collaterali, spesso transitori, possono consistere in disturbi gastrointestinali, eruzioni cutanee, cefalea.

In una piccola percentuale di casi (0,5-2%) possono provocare un aumento asintomatico dei livelli delle transaminasi epatiche, che di solito regredisce riducendo il dosaggio del farmaco.

All’impiego di statine è associato, sia pure con un'incidenza bassa, il rischio di forme di tossicità muscolare: mialgia (1-5% dei casi), miosite (0,1-0,2%) e rabdomiolisi (0,01-0,02%).

La comparsa di tossicità muscolare sembra essere legata ad alcuni fattori predisponenti, tra cui il principale è l'assunzione concomitante di altri farmaci che vengono metabolizzati in modo analogo alle statine (per esempio fibrati, ciclosporina, macrolidi, warfarin, digossina e antifungini azolici).

Quello delle interazioni con altri medicinali rappresenta l'aspetto critico fondamentale del trattamento con statine.

L'assunzione di statine è controindicata in presenza di patologie biliari e di disfunzioni epatiche, oltre che in gravidanza e nei bambini.

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