30 Giugno 2010

Farmaci antinfiammatori non steroidei (Fans)

Sono così definiti per distinguerli dagli antinfiammatori appartenenti al gruppo dei corticosteroidi, che comprende il cortisone e i suoi analoghi.

Meccanismo d’azione

Pur essendo tra loro diversi per struttura chimica, tutti i Fans condividono lo stesso meccanismo d’azione, costituito dall’inibizione di un gruppo di enzimi detti COX (ciclossigenasi), coinvolti nei processi infiammatori.

Per lo stesso motivo tutti i Fans sono simili tra loro per quanto riguarda gli effetti terapeutici e gli effetti collaterali.

Effetti terapeutici

Gli effetti terapeutici principali dei Fans sono tre:

• effetto antinfiammatorio, dovuto soprattutto alla riduzione della vasodilatazione e dell’edema;
• effetto analgesico, indicato in particolare per il dolore di origine infiammatoria;
• effetto antipiretico.

Effetti collaterali

Tra gli effetti collaterali, i più comuni sono quelli a carico dell’apparato gastroenterico, e in particolare dello stomaco: dolore o bruciore o nausea, ulcerazione della mucosa gastrica con possibili emorragie.

Altri possibili effetti indesiderati sono:

• le reazioni cutanee (eritema, orticaria) in soggetti predisposti;
• la compromissione della funzionalità renale in pazienti con malattie cardiache, epatiche o renali, negli anziani e nei neonati;
• una rara forma di encefalopatia (sindrome di Reye) nei bambini.

In caso di dolore muscolare o articolare, ci si può orientare su Fans per uso esterno, come per esempio quelli a base di ibuprofene sale di lisina al 10%. La coniugazione con questo sale serve a garantire un buon livello di assorbimento riducendo di molto il rischio di effetti collaterali.

Applicati esternamente, infatti, questi FANS non arrivano, se non in piccole quantità, nel torrente circolatorio e quindi danno pochi effetti collaterali generali.

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I Fans attualmente disponibili nel mercato mondiale sono una cinquantina, e vengono classificati in vari gruppi a seconda della loro struttura chimica.

All’interno di questa numerosa famiglia di molecole si opera però una distinzione più generale, basata sul loro funzionamento, in due grandi famiglie: quella delle molecole che inibiscono contemporaneamente i due principali tipi di ciclossigenasi, la COX-1 e la COX-2; quella delle molecole che inibiscono solo la COX-2.

Questa distinzione è nata in seguito alla scoperta che il blocco della COX-2 è il principale responsabile dell’effetto antinfiammatorio, mentre al blocco della COX-1 sono dovuti i disturbi gastrici collaterali.

Alla prima famiglia appartengono tutti i Fans tradizionali, a partire dal più noto in assoluto, l’acido acetilsalicilico, introdotto nell’uso clinico nel 1890.

Inibitori selettivi della COX-2 sono invece alcuni Fans prodotti da una decina d’anni a questa parte: sono stati studiati appositamente per ottenere un’azione antinfiammatoria più specifica ed eliminare i disturbi gastrici.

Di questi farmaci, però, è al momento raccomandato un utilizzo cauto, dopo che alcuni di essi sono stati ritirati dal commercio per avere causato in singoli pazienti effetti collaterali gravi a carico dell’apparato cardiovascolare.

Quando si usano

Nella pratica clinica i Fans vengono prescritti come:

• analgesici in varie forme di dolore acuto o cronico (cefalea, dolori mestruali, lombalgia, mal di denti, dolore post-chirurgico, metastasi ossee);
• antinfiammatori in varie condizioni infiammatorie acute (traumi muscolo-scheletrici, infezioni) o malattie infiammatorie croniche (artrosi, malattie reumatiche, gotta)
• antipiretici, per la febbre determinata da infezioni o da altre malattie.

I diversi Fans esercitano tutti queste tre funzioni, anche se in vario grado, con l’unica eccezione del paracetamolo, che è efficace come antidolorifico e come antipiretico (anzi, per la febbre è il farmaco di scelta), mentre ha scarsa attività antinfiammatoria.

Un altro caso particolare è costituito dall’acido acetilsalicilico, che oltre ai tre effetti classici, possiede anche la proprietà di inibire l’aggregazione delle piastrine, rendendo quindi il sangue più fluido, e viene per questo impiegato nel trattamento delle malattie cardiovascolari di natura ischemica (infarto cardiaco, ictus).