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Antistaminici

Che cosa sono

Con il termine “antistaminici” si fa generalmente riferimento a un gruppo di farmaci utilizzati per alleviare i sintomi respiratori (rinite , asma ), oculari (congiuntivite ) o cutanei (prurito, arrossamento, gonfiore) delle reazioni allergiche. In realtà, la classe degli antistaminici comprende tutte le molecole che agiscono contrastando gli effetti dell'istamina a vari livelli.

L'istamina è un mediatore chimico che agisce in molti distretti del corpo (cute, apparato gastrointestinale, vie respiratorie, cuore, sistema nervoso) legandosi a differenti tipi di recettori localizzati sulla superficie delle cellule e producendo effetti diversi.

Dei cinque tipi di recettori finora identificati, indicati come H1, H2, H3, H4 e H-IC, i più importanti dal punto di vista farmacologico sono gli H1, coinvolti nelle reazioni infiammatorie e allergiche, e gli H2, coinvolti nella secrezione acida dello stomaco.

Tra i farmaci antistaminici in uso si annoverano pertanto i due gruppi distinti degli anti-H1 e degli anti-H2.

Come agiscono

Gli antistaminici si legano ai recettori cellulari per l'istamina contrastando l’azione di quest’ultima.

Quali sono - Tra gli anti-H1 si distinguono molecole di prima e seconda generazione, che si differenziano essenzialmente per il diverso grado di specificità della loro azione farmacologica.

I primi anti-H1 (difenidramina, clorfeniramina, triprolidina) possono superare la barriera emato-encefalica e hanno una certa affinità per i recettori del neurotrasmettitore acetilcolina per cui hanno anche effetti sul sistema nervoso, come la sedazione.

Successivamente sono state sviluppate le molecole di seconda generazione (cetirizina, mizolastina, loratidina terfenadina, fexofenadina) più selettive per i recettori H1 e incapaci di penetrare nel sistema nervoso centrale, e quindi prive degli effetti indesiderati delle precedenti.

Gli anti-H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina, nizatidina, roxatidina) si legano invece ai recettori H2 presenti sulle cellule della mucosa gastrica specializzate nella produzione di acido cloridrico.

Essi impediscono all'istamina di stimolare tali cellule e, di conseguenza, riducono la produzione di acido nello stomaco.

Chi cura che cosa

Gli anti-H1 (specie quelli di seconda generazione) sono principalmente usati nel trattamento dei sintomi allergici. Essi non impediscono che si instauri la risposta allergica, ma prevengono gli effetti prodotti dall'istamina che viene rilasciata nel corso della reazione allergica (principalmente, vasodilatazione, aumento della permeabilità dei capillari, contrazione della muscolatura bronchiale).

I farmaci di prima generazione sono ora utilizzati come sedativi o antiemetici o come decongestionanti per uso locale.

Gli anti-H2 sono utilizzati nella terapia dell'ulcera gastrica e del reflusso gastroesofageo , con l'obiettivo di ridurre l'acidità all'interno dello stomaco.

Effetti collaterali

Gli anti-H1 di prima generazione possono indurre sonnolenza, affaticamento, secchezza della bocca, ritenzione urinaria, disturbi visivi, disturbi gastrointestinali (nausea , diarrea o stitichezza ).

Tra quelli di seconda generazione, la terfenadina può, anche se raramente, provocare aritmie cardiache.

Tra gli anti-H2, i più recenti hanno effetti indesiderati poco frequenti e di modesta entità. I più vecchi, cimetidina e ranitidina, possono provocare squilibri endocrini con effetti antiandrogeni nel sesso maschile (impotenza , diminuzione degli spermatozoi, ginecomastia e galattorrea).

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